Betalactámicos

BETALACTÁMICOS

Mecanismo de Acción

Son un grupo de antibacterianos que actúan inhibiendo a las enzimas bacterianas esenciales para la síntesis de peptidoglicano, componente principal de la pared bacteriana. A estas enzimas se les denomina proteínas fijadoras de penicilinas (PBP: penicilin binding proteins).

Estos anti microbianos actúan en la fase de crecimiento bacteriano y debido a esto facilitan el acceso de otros antibióticos  (como los aminoglucosidos) al interior de la célula, actuando sinérgicamente. 

Pared Bacteriana de Bacterias Gram + y Gram -  

1. Penicilinas de espectro reducido

Penicilina G cristalina Sódica

Penicilina G procaínica

Penicilina Benzatinica

Espectro: 

• Cocos Gram + : Enterococos Faecalis, estreptococos de los grupos A, B, C, G, estreptococos de los grupos bovis y viridans, S. Pneumoniae, Peptoestreptococos.
• Cocobacilos Gram - : N. Gonorrhoeae, N. Meningitidis.
• Bacilos Gram + : Bacilus anthracis, Clostridium Perfringes, C. Tetani.
• Bacilos Gram - anaerobios
• Fusobacterium spp., Pasteurella Multocida, Actinomyces spp, Treponema spp. 

Indicación

1.       Sífilis (Cualquier estadio)

Clavos Sifilíticos en palmas.

2.       Meningitis (N. Meningitides)

Meningitis

3.       Leptospirosis

Ciclo de la leptospirosis

4.       Tétano, gangrena gaseosa y botulismo

5.       Erisipela

Erisipela

6.       Endocarditis Bacteriana de Válvula Nativa

Endocarditis Bacteriana

7. Pasturella Multocida (Mordedura de gato o perro)

Contraindicación

1.       Alergia a penicilinas o cefalosporinas

2.       Precausion en pacientes con antecedentes de asma

Reajustar dosis en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal

Efectos adversos

1. Hipersensibilidad

2. GI

3. SNC

4. Hemorragias

5. Reacción Harix Herxeimer (Si admin en Sífilis)

6. Anemia Hemolitica

7. Granulocitopenia

2. Penicilinas Penicinilasas Resistentes

Oxacilina

Coxacilina

Dicloxacilina

Noxilina

Meticilina

Espectro

• Gram + : Cepas de S. Aureus sensible a meticilina y estreptococos sensibles a penicilinas. 
• No tienen efecto sobre Enterococos spp., Listeria spp., Bacilos Gram - , ni anaerobios. 

Indicaciones

1. Celulitis.

Celulitis en antebrazo.

2. Artritis Séptica (Reforzar efecto antiestafilo con Gentamicina, Rifampicina ó Ciprofloxacina). 

Artritis Séptica.

Contraindicaciones

1. Alergia a penicilinas o cefalosporinas

2. Precausion en embarazadas (categoría B) y lactantes

Efectos Adversos

• Hipersensibilidad
• GI 
• SNC
• Hemorragias

    Nota: La Meticilina por hacer demostrado mucha nefrotoxicidad, hoy en día sólo se utiliza en discos para medir sensibilidad.

3.Penicilinas de espectro ampliado

Ampicilina

Amoxicilina

Espectro.

• Cocos Gram + con mayor efecto sobre Enterococcus spp.
• Cocobacilos Gram - : Haemophilus Influenzae sin actividad de B- Lactamasa.
• Bacilos Gram + : Listeria Monocytogenes
• Bacilos Gram -: Eikenella Corrodens, E. Coli, Shigela Sonneri, Proteus Mirabilis y Salmonella spp. 

Indicación.

Inidicaciones para Ampicina y Amoxicilina

Contraindicación

1. Alergia a penicilinas o cefalosporinas

2. Administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Efectos Adversos

1. Exantema

2. GI

3. SNC

4. Hemorragias

Nota: La Amoxicilina se absorbe de manera más rápida y completa que la ampicilina. Su espectro es practicamente idéntico a de ésta, con la diferencia que es más activa contra S. Pneumoniae y menos eficaz en shigelosis. 

4. Penicilinas Anti- pseudomona

Ticarcilinas

Piperacilina

Carbenicilina

Espectro

• Se reserva para Pseudomonas y Gram - Pesados

Indicaciones

1. Infecciones respiratorias bajas en huéspedes especiales. 

2. IVU complicadas.

3. Infecciones Postquirúrgicas.


4. Infecciones Ginecológicas.

6. Otitis media cronica supurada.

7. Meningitis.



Contraindicaciones.

Alergia a penicilinas o cefalosporinas

Efectos Adversos

1.  Hípersensibilidad (anafilaxia)

2.  GI

3. SNC

4. Hemorragias (agregación plaquetaria)

5. Hipocaliemia 

5. Inhibidores de B- Lactamasas

Sulbactám + (Ampicilina)

Ácido Clavulánico + (Amoxicilina)

Tazobactám + (Piperacilina)

Espectro

Sulbactám + (Ampicilina) : 

• Actividad bactericida contra Neisseria spp y Acinetobacter Baumanii.
• Actividad antibacteriana contra cepas productoras y no productoras de penicilinasa de Staphilococcus spp., Streptococcus spp., y varios Gram - como Moraxella, Haemophilus y enterobacterias.
• También actúan sobre anaerobios como Peptococcus spp., Clostridium spp y Bacteroides spp.

Ácido Clavulánico + (Amoxicilina)

• Similar al espectro de Ampicilina / Sulbactam , pero carece de efecto sobre Acinetobacter.

Tazobactám + (Piperacilina)

• Actividad contra estreptococos, enterococos, estafilococos sensibles a oxacilina y mayoría de enterobacterias.
• Pseudomona spp
• Anaerobios 

Indicaciones

1. Se usan junto con:

Penicilinas de Espectro Ampliado y Otros ß-Lactámicos.  

Para:

• Refuerzo Anti-estafilo

• Evitar Resistencia

• Efecto Antianaerobio

Contraindicaciones

1. No en vías respiratorias

2. Hipersensibilidad a las cefalosporinas

3. Disminuir dosis en pacientes con insuficiencia renal

4. No en infección SNC

Efectos Adversos

1. Nefrotoxicidad (Asociado a otro nefrotóxico)

2. Tromboflebitis con uso IV

3. Dolor local con uso IM